藥毒所98年度

2009 Annual Report 17 壹 試驗研 表 6. 測試藥物對各檢測系統之激素受體媒介冷光 / 螢光轉錄影響之檢測結果 轉錄活化 作用 雌激素受體 雄激素 / 糖皮質類固醇受體 細胞株 處理 藥物名 hER α - HeLa-9903 MCF-3ERETK MDA-kb2 單獨 (uM) 單獨 (uM) (uM) +1nM E2 單獨 (uM) (uM) +0.1nM DHT 勃激素 A3 ↑ (1~10 3 ) ↑ (10 -1 ~10 3 ) ↓ (10 3 ) ↑ (1.6~1000) ↑ (8~200) 調果素 - ↓ (10 3 ) ↓ (10 3 ) ↑ (1000) ↑ (0.32~40) 2,4-D - ↓ (10 3 ) ↓ (10 2 ~10 3 ) ↑ (1000) - 待克利 - ↓ (10) ↓ (10 -6 ~10) - ↓ (40) 普克利 - ↓ (1~10) ↓ (10 -2 ~10) ↓ (1.6~40) ↓ (40) 菲克利 - ↓ (10 -6 ~1) ↓ (10 -3 ,10) - - 比多農 - - - - ↓ (40) 三泰芬 - - - - ↓ (1.6, 40) “ ↑ ”：表示促進反應；“↓ ”：表示拮抗反應，後面數字代表反應濃度；“ - ”： 表示無反應。 檢測系統中， 2,4-D 及調果素於 1000 uM 、待克利於 10 uM 、普克利於 1~10 uM 、菲克利於 0.001~1 uM 測試濃度 下均出現顯著雌激素拮抗作用，經與 1 nM E2 共同處理後，調果素於 1000 uM 、待克利於 1 pM~10 uM 、普克利於 10 nM~10 uM 、菲克利於 1 nM~10 uM 測試濃度下與 E2 出現競爭反應。另外 在三唑類藥物於 MDA-kb2 細胞株 ( 雄 性素作用 ) 之評估，普克利於單獨測試 濃度 1.6~40 uM 下出現雄性素拮抗反 應；其餘三唑類藥物與 0.1 nM DHT 共 同處理除菲克利外均於 40 uM 出現拮 抗反應。